Os fármacos agonistas alfa-2 adrenérgicos desempenham um papel crucial na medicina veterinária e humana, oferecendo uma gama de efeitos terapêuticos, desde sedação e analgesia até controle da hipertensão e tremores. Apesar de sua utilidade, seu uso não é isento de riscos, incluindo alterações cardiovasculares, depressão respiratória e interações medicamentosas complexas. Este artigo explora os mecanismos de ação desses fármacos, detalhando sua interação com os receptores alfa-2 adrenérgicos e os eventos intracelulares subsequentes, como a inibição da adenilato ciclase e a hiperpolarização da membrana. Além disso, discute os principais efeitos colaterais, como bradicardia, hipotensão e depressão respiratória, e as interações medicamentosas com anestésicos, opioides, sedativos e outras classes de fármacos. O artigo enfatiza a importância de uma abordagem cautelosa e individualizada na administração desses medicamentos, com atenção especial à escolha do fármaco, dose, via de administração e monitoramento cuidadoso do paciente. A pesquisa contínua nessa área é crucial para o desenvolvimento de novas moléculas mais seguras e eficazes, além de aprimorar as estratégias de manejo de complicações, garantindo um uso otimizado e seguro desses fármacos na prática clínica.